Информационно-познавательный сайт     Фармация 

Технология лекарств

Часть вторая. Технология лекарств аптечного приготовления.

Глава XII. Эмульсии (Emulsa)


 

Меню разделов:
Аквариумистика
Биология
Вирусология
Материаловедение
Менеджмент
Радиоэлектроника
Фармация
Физика
 

 

 

 

Из теории эмульсии

 

Вода и масло могут образовывать эмульсии двух типов. Первый тип: дисперсионная среда — вода, а масло — дисперсная фаза, раздробленная в воде в виде отдельных капелек. Такие эмульсии называются эмульсиями типа масло в воде (сокращенно М/В), или прямыми эмульсиями. Второй тип: вода — дисперсная фаза, содержащаяся в виде отдельных капелек в масле, являющемся дисперсионной средой. Такие эмульсии называются эмульсиями типа вода в масле (В/М), или обратными эмульсиями.

 

Типы эмульсий

 

На рис. 23 схематически изображены оба типа эмульсий (штриховкой обозначена вода).

Тип образующейся эмульсии зависит от соотношения объемов водной и масляной фазы, условий эмульгирования и других факторов, но главную роль играет природа эмульгатора — третьего компонента эмульсии, придающего им агрегативную устойчивость (о последнем обстоятельстве подробнее будет сказано ниже).

Тип эмульсии — М/В и В/М — имеет в фармацевтической практике существенное значение. Эмульсии типа М/В легко смешиваются с водой и многими водными растворами, но не смешиваются с маслом и маслянистыми жидкостями или масляными растворами. Наоборот, эмульсии типа В/М легко смешиваются с маслом и другими неполярными жидкостями и совсем не смешиваются с водой и большинством водных растворов.

При одинаковой концентрации дисперсной фазы оба типа эмульсий сильно отличаются по вязкости. Эмульсии типа В/М в большинстве случаев бывают вязкими — мазеобразными или еще более плотной консистенции.

При приеме внутрь эмульсии типа В/М быстро смешиваются с пищеварительными соками и обычно легко усваиваются организмом. Эмульсии типа В/М ведут себя аналогично жиру и для равномерного распределения в пищеварительных соках требуют дополнительного эмульгирования и длительного времени. Как правило, эмульсии обратного типа при приеме внутрь медленно усваиваются и действуют слабее.

При нанесении на кожу эмульсии типа В/М легче проникают сквозь эпидермальный слой и часто оказываются способными к глубокому проникновению в ткани. Эмульсии типа М/В, подобно большинству водных жидкостей, плохо всасываются кожей.

 

Определение типа эмульсий.

Если тип эмульсий неизвестен, его легко можно установить одним из следующих способов: 1) смешиванием с водой; 2) окрашиванием одной из фаз; 3) нанесением на парафиновую пластинку.

По первому способу небольшую порцию испытуемой эмульсии смешивают с водой. Если эмульсия равномерно распределяется по всему объему воды, то — вода дисперсионная среда, и данная эмульсия относится к первому типу (М/В). Если же испытуемая эмульсия с водой не смешивается, то это эмульсия второго типа (В/М).

По второму способу небольшой объем эмульсии смешивают на предметном стекле с краской, растворимой только в одной из жидкостей, например с метиленовым синим, растворимым лишь в воде. После этого эмульсию рассматривают под микроскопом. В случае эмульсии М/В дисперсионная среда — вода — окрасится в голубой цвет и будут видны неокрашенные «шарики» — капли масла. В случае эмульсии обратного типа крупинки красителя метиленового синего останутся лежать на поверхности эмульсии, так как краска, нерастворимая в масле, не сможет проникнуть к капелькам воды и окрасить их. При применении краски, растворимой в масле, например судана III, будет наблюдаться обратная картина.

Третий способ. При нанесении на стеклянную пластинку, покрытую слоем парафина, капля эмульсии растекается, если дисперсионной средой является масло (эмульсия В/М), и не растекается, если дисперсионной средой служит вода (эмульсия M/B).

 

Разбавление и концентрирование эмульсии.

По относительному количеству дисперсионной фазы эмульсии подразделяются на разбавление и концентрирование.

Разбавленные эмульсии содержат обычно 0,01—0,1% дисперсионной фазы. Приготовление разбавленных эмульсий, как правило, несложно и не требует специальной технологии, так как эти системы имеют сравнительно небольшое значение в фармацевтической практике и обычно получаются самопроизвольно при энергичном смешении взаимно нерастворимых жидкостей непосредственно одна с другой или приготовленных на различных растворителях (например, на воде и спирте), после смешения которых образуются две жидкости, нерастворимые одна в другой фазе. Так, при смешении воды со спиртовым раствором эфирного масла наблюдается выделение мельчайших капель эфирного масла, образующего эмульсию типа М/В.

Характерными представителями разбавленных эмульсий являются системы, получаемые при смешении водных микстур с нашатырно-анисовым раствором (каплями), с настойками валерианы, мяты и т. п.

Концентрированные эмульсии представляют собой наиболее обычную группу фармацевтических эмульсий и характеризуются содержанием дисперсной фазы в количестве более 2%. Такие эмульсии не могут быть получены простым смешиванием двух взаимно нерастворимых жидкостей и требуют применения эмульгаторов, обеспечивающих стабильность эмульсий, т. е. предотвращающих слияние капелек дисперсной фазы.

 

Стабилизация эмульсий.

При совместном встряхивании двух несмешивающихся жидкостей их удается раздробить друг в друге. Получающиеся при этом квазиэмульсионные системы крайне неустойчивы, особенно если количество взятых жидкостей близко по величине (мы уже говорили о том, что, если количество одной жидкости составляет 0,01—0,1% другой, образуются длительно устойчивые разбавленные эмульсии). Такие неустойчивые эмульсии быстро разделяются на два сплошных слоя, располагающихся один под другим (водный — снизу, а масляный — сверху) и отграниченных друг от друга четко выраженной поверхностью раздела или небольшим промежуточным грубодисперсным эмульсионным слоем.

Причина разрушения подобных эмульсий — быстрое слияние капель раздробленной жидкости, называемой коалесценцией.

Коалесценция в эмульсиях, как и коагуляция (агрегация) в суспензиях, протекает самопроизвольно вследствие того, что в концентрированных эмульсиях частички раздробленной жидкости часто сталкиваются друг с другом. Концентрированная, только что приготовленная без применения эмульгатора эмульсия является чрезвычайно неустойчивой системой, так как раздробленные частички обладают большим запасом свободной поверхностной энергии, которая тем больше, чем больше капелек в эмульсии и чем меньше их размер. Такая система стремится к уменьшению запаса свободной энергии (как, например, нагретое тело самопроизвольно охлаждается в среде с более низкой температурой), что практически осуществляется за счет самопроизвольного укрупнения капелек (коалесценция).

Чтобы такая эмульсия сохранила агрегативную устойчивость (т. е. расслаивание), необходимо обеспечить достаточную степень дисперсности, понизив избыток свободной поверхностной энергии до минимального значения. Практически это осуществляется применением эмульгатора, который адсорбируется на границе раздела фаз (т. е. на поверхности капелек) и создает вокруг капелек защитную оболочку толщиной в один или несколько молекулярных слоев, понижая в большинстве случаев и поверхностное натяжение на границе раздела фаз.

Тип образующейся эмульсии зависит от растворимости эмульгатора в той или иной фазе. Дисперсионной средой становится та фаза, в которой эмульгатор преимущественно растворяется.

Таким образом, для получения устойчивых эмульсий типа М/В необходимы гидрофильные эмульгаторы, хорошо растворимые в воде, образующие на капельках масла прочную, нерастворимую в масле оболочку. Эмульсии типа М/В, наоборот, стабилизируются олеофильными эмульгаторами, растворимыми в маслах.

Поскольку эмульгаторы обладают соответствующей активностью именно на поверхности раздела фаз, они относятся, как правило, к группе поверхностно-активных веществ.

Классификация эмульгаторов. Поверхностно-активные вещества — эмульгаторы разделяют по: 1) структуре и свойствам молекул; 2) типу образуемых эмульсий; 3) механизму действия; 4) медицинскому назначению.

В соответствии с особенностями строения молекул эмульгаторы делятся на анионактивные (гидрофильная часть молекулы в растворе несет отрицательный заряд), катионактивные (гидрофильная часть несет положительный заряд), амфотерные (заряд изменяется с изменением рН раствора) и неионогенные (вообще не ионизируют в растворах). К числу анионактивных эмульгаторов относятся мыла, алкилсульфаты, в частности имеющий широкое применение за рубежом натрия лаурилсульфат, алкилсульфонаты, альгинаты. К катионактивным эмульгаторам причисляют инвертные мыла (инвертные (кислые) мыла — соли высших аминов с минеральными кислотами, не разрушаются в кислых средах и мылятся в морской воде.), например четвертичные аммониевые соли, применяемые для наружных эмульсий из дегтя и каменноугольной смолы. Примерами амфотерных эмульгаторов могут служить белки, неионогенных — холестерин, спены, твины, жирные спирты.

По типу образуемых эмульсий эмульгаторы делятся на гидрофильные, образующие, как указывалось выше, эмульсии типа М/В, и олеофильные, образующие эмульсии типа М/В. К числу гидрофильных эмульгаторов относятся белки, камеди, слизи, крахмал, декстрин, агар-агар, сапонины, танин, многие растительные экстракты, соли желчных кислот, щелочные мыла, лецитин, твины, поливинилпирролидон, натрий-карбоксиметилцеллюлоза и т. д. К группе олеофильных эмульгаторов принадлежат мыла двух- и трехвалентных металлов, стерины, смоляные мыла, амиды жирных кислот, высокомолекулярные одноатомные спирты и т. д.

По механизму действия эмульгаторы можно подразделить на: 1) собственно поверхностно-активные вещества, стабилизирующие эмульсии главным образом за счет резкого уменьшения поверхностного натяжения на межфазной границе; 2) гелеобразователи, стабилизирующие эмульсии путем образования прочных адсорбционных пленок на границе раздела фаз; 3) эмульгаторы смешанного действия. Большинство эмульгаторов, применяемых в фармацевтической практике, относятся к последнему типу.

По медицинскому назначению эмульгаторы делятся на используемые в эмульсиях для наружного и в эмульсиях для внутреннего применения. К первой группе относят в основном олеофильные эмульгаторы, а также щелочные мыла, соли нафтеновых кислот, агар-агар, трагакант, казеин и казеинаты, ко второй — лецитин, растительные экстракты, камеди, пектиновые вещества, целлюлозу и ее производные, твины, спены, желатин и желатозу, яичный желток.

 

Ссылки по теме:

Эмульсии (Emulsa)

Из теории эмульсии

Технология эмульсии

 

По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.

 

Предыдущая страница Следующая страница

 


© Сайт защищён авторскими правами.

E-mail: portal.inform@gmail.com

 

Рейтинг@Mail.ru