Информационно-познавательный сайт     Фармация 

Технология лекарств

Часть вторая. Технология лекарств аптечного приготовления.

Глава XVI. Пилюли (Pilulae)


 

Меню разделов:
Аквариумистика
Биология
Вирусология
Материаловедение
Менеджмент
Радиоэлектроника
Фармация
Физика
 

 

 

 

Пилюли — дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, имеющая вид шариков массой от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы (ГФХ, статья № 535). Пилюли массой более 0,5 г называются болюсами (boli), менее 0,1 г — гранулами (granulae). Болюсы применяются преимущественно в ветеринарной фармации, а гранулы — в гомеопатии.

При попадании в желудочно-кишечный тракт после проглатывания пилюли подвергаются медленному растворению или распадению и высвобождают заключенные в них лекарственные вещества, оказывающие местное или резорбтивное действие.

Название этой лекарственной формы произошло от латинского слова pila — шар. Пилюли широко применялись в древности. Они описаны в египетских папирусах, в трудах Авиценны. Их популярность объясняется удобством и совершенством как лекарственной формы для того времени. Возможность точного дозирования, широкая индивидуализация прописей, надежная маскировка вкуса и запаха лекарственного вещества, возможность введения в состав пилюль жидких веществ (скипидар, деготь, густой экстракт мужского папоротника и др.), удобство приема (проглатывание) обеспечили пилюлям существенные преимущества перед многими другими лекарствами. Однако с введением в медицинскую практику таблеток, капсул и других новых лекарственных форм они постепенно стали терять свое значение.

В аптечной технологии пилюли занимают особое место. В отличие от других лекарственных форм фармацевт при их изготовлении не только выполняет указания врача, но и в большинстве случаев (когда в рецептуре указаны только лекарственные вещества) самостоятельно подбирает соответствующие вспомогательные вещества, необходимые для образования пилюльной массы.

Все вещества, входящие в состав пилюль, по их значению можно разделить на две группы — лекарственные и вспомогательные вещества. Их соотношение в массе пилюль колеблется от 1:1 до 1:5.

Обычными вспомогательными веществами при изготовлении пилюль в аптеках являются вода, спирт, глицерин (для растворения основных и вспомогательных веществ), глицериновая вода (Aqua glucerinata), представляющая собой смесь равных количеств фармакопейного глицерина и дистиллированной воды, а также сахарная вода (смесь равных количеств воды и сахарного сиропа) и сахарный сироп (последние жидкости, помимо растворяющей способности, характеризуются и определенными клеящими свойствами).

Вода является основным растворителем при изготовлении пилюльных масс; другой растворитель используется лишь в тех случаях, когда с его помощью можно приготовить пилюльную массу лучшего качества. Этиловый спирт применяют для приготовления пилюльных масс, содержащих смолы, поскольку последние в воде не растворяются. Спирт следует добавлять понемногу с осторожностью, в противном случае пилюльная масса может стать слишком жидкой и потерять свои пластические свойства. В случаях, когда пилюльная масса включает много твердых компонентов, применяют глицерин, как правило, в виде глицериновой воды, которая не только является хорошим пластификатором, но и предотвращает преждевременное высыхание пилюльной массы.

В качестве наполнителей, способствующих получению пилюльной массы надлежащей массы (веса) и объема и одновременно обладающих склеивающими свойствами, применяют сахарозу, различные растительные порошки (порошки солодкового корня, одуванчика, полыни, алтея, крахмал, белую глину, магния окись, молочный сахар и т. д.), а также вспомогательные вещества, обладающие в основном, в присутствии растворителей высокой склеивающей способностью и свойствами сохранять эластичной пилюльную массу - альгиновую кислоту, агар, гуммиарабик, трагакант, желатозу, пшеничную муку, декстрин, сухой экстракт солодкового корня, порошок плодов шиповника, бентониты и т. д.

Альгиновая кислота, агар, камеди и декстрин, связывающие воду, позволяют получать хорошие массы даже в случаях, когда содержание воды в последних весьма велико. Растительные экстракты не только хорошо пластифицируют пилюльные массы, но и замедляют их высыхание, что имеет большое значение для выделки пилюль. Глинистые минералы (бентониты, белая глина) применяют как подсушивающие средства.

 

Мука пшеничная (Farina tritica) вследствие содержаний клейковины (растительные белки) позволяет готовить пилюли из лекарственных веществ, трудно включающихся в пилюльные массы (экстракт мужского папоротника, скипидар и т. д.). Это одно из лучших связывающих веществ при изготовлении пилюль.

Экстракт солодкового корня сухого (Extractum Glycyrrhizae siccum) представляет собой буровато-желтого цвета порошок сладкого вкуса (ГФХ, статья № 260). Обычно при изготовлении пилюль применяется совместно с порошком солодкового корня.

Сахар молочный (Saccharum lactis) — кристаллический порошок белого цвета, слабосладкого вкуса, хорошо растворимый в воде (ГФХ, статья № 589). Обладает в отличие от сахарозы невысокой гигроскопичностью, а также полностью (1,52 г/см3), близкой по величине к плотности большинства алкалоидов.

Глина белая (каолин) (Bolus alba) — жирный на ощупь порошок, имеющий белый с легким серовато-бежевым оттенком цвет. Не растворяется в органических растворителях и воде. С последней способен образовывать пластичные массы.

Магния карбонат основной (Magnesii subcarbonas) — легкий белый порошок; нерастворимый в воде. Способствует получению упругих, микропористых масс при смешении с водой, гигроскопичными порошкообразными веществами и жировыми массами.

Альгиновая кислота (Acidum alginicum) — продукт переработки ламинариевых морских водорослей. Аморфный порошок кисловатого вкуса, без запаха. Обладает способностью сильно набухать в воде. При смешении с рядом компонентов пилюльной массы придает ей свойство упругости.

 

Порошок плодов шиповника в присутствии воды образует также пластичную массу, пригодную для выделки всех типов пилюль. Следует напомнить, что вспомогательные вещества растительного и животного происхождения, используемые в производстве пилюль аптечным способом, легко подвержены микробной порче и, будучи весьма сложными по химической природе, способны взаимодействовать с различными компонентами пилюль, включая действующие вещества, что может обусловить изменение их активности.

Пилюли — характерные пластичные тела, необратимо деформирующиеся под воздействием определенной силы. Однако в соответствии с требованиями ГФХ они должны обладать и некоторой упругостью с тем, чтобы сохранить свою шарообразную форму при хранении.

Свойства пластичности пилюлям придают главным образом вспомогательные вещества, в качестве которых при изготовлении пилюльной массы могут употребляться вода, спирт, глицерин, сахарный сироп, мед, густые экстракты (солодкового корня, полыни, одуванчика), крахмал, декстрин, сахар, порошок солодкового корня, абрикосовая и аравийская камеди, пшеничная мука, альгиновая кислота, белая глина, бентониты, алюминия гидроокись и др.

Исходя из роли указанных веществ в пилюльной массе, можно условно разделить их на следующие группы (табл. 11).

 

Таблица 11. Вспомогательные вещества, применяемые для приготовления пилюльной массы

 

Растворители и жидкие компоненты, поддерживающие необходимую влажность пилюль Вещества, связывающие и
эмульгирующие жидкости,
склеивающие гидрофобные
твердые частицы
Порошкообразные вещества, уплотняющие массу до пластического состояния и увеличивающие пластичность слишком упругих масс
Вода Абрикосовая и аравийская камеди Растительные порошки
Спирт Декстрин Крахмал
Глицерин Альгиновая кислота Свекловичный сахар
Глицерин (1 часть)+ вода (2 части) Экстракт солодки и другие растительные экстракты Молочный сахар
Сахарный сироп Мука Крахмально-сахарные смеси
Сироп + вода Шиповник в порошке Бентонит
Сироп (1 часть) + глицерин (1 часть) + вода (8 частей)   Белая глина
Мед   Алюминия гидроокись

 

В указанном делении есть определенные допуски, поскольку некоторые вспомогательные вещества могут носить смешанный характер. Например, мука содержит сильно гидрофильную, способную к набуханию клейковину и одновременно слабо гидрофильный при комнатной температуре крахмал. Последний будет выполнять роль уплотняющего вещества и одновременно понижать высокую упругость клейковины.

В равной степени это относится и к растительным порошкам, поскольку они наряду с веществами, образующими клейкие и вязкие растворы (пектины, слизи), содержат много нерастворимых и ненабухающих частиц (крахмал, части различных тканей растения), которые являются типичными пластификаторами.

Если суммарное количество выписанных медикаментов на 1 пилюлю меньше 0,1 г, то средняя масса пилюль принимается равной 0,2 г. В этом случае густого экстракта берут 1/31/4, сухого — 1/51/6, порошка плодов шиповника и пшеничной муки — 1/3 от предполагаемого количества пилюльной массы. Если твердых лекарственных веществ больше 0,1 г, то следует рассчитать количество склеивающих веществ. Что касается консистентных веществ, то их добавляют лишь в случаях, когда пилюльная масса получается слишком мягкой.

 

Общие требования к пилюлям.

Пилюли должны иметь правильную шарообразную форму, не изменяющуюся при хранении (колебания в массе отдельных пилюль не должны превышать ±5%). Пилюльная масса должна быть пластичной и однородной. В разрезе пилюли должны быть также однородны. Поверхность пилюль должна быть сухой и гладкой.

Одним из основных требований к доброкачественности пилюль является их распадаемость, так как прохождение пилюль в неизмененном виде через желудок может привести к тому, что содержащиеся в них лекарственные вещества не окажут должного лечебного действия. Исключение составляют пилюли предназначенные для распадения в кишечнике с целью оказания лечебного действия именно в этом отделе желудочно-кишечного тракта.

В ГФХ предусматривается следующая проба на распадаемость. В коническую колбу емкостью 100 мл помещают 1—2 пилюли и прибавляют 50 мл воды температуры 37±2°С. Колбу медленно покачивают 1—2 раза в секунду. Оценку распадаемости производят на основании не менее трех определений. Пилюли считаются распавшимися, если все взятые для испытания пилюли растворились, или превратились в рыхлую массу, или распались на мелкие части. Пилюли должны распадаться не более чем за 1 ч. Пилюли, покрытые кишечнорастворимыми оболочками, не должны распадаться в течение 2 ч в кислом растворе пепсина и после промывки водой должны распадаться в щелочном растворе панкреатина в течение не более 1 ч.

 

Ссылки по теме:

Пилюли (Pilulae)

Общая технология пилюль

Современные способы получения пилюль

Частная технология пилюль

 

По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.

 

Предыдущая страница Следующая страница

 


© Сайт защищён авторскими правами.

E-mail: portal.inform@gmail.com

 

Рейтинг@Mail.ru