Информационно-познавательный сайт     Фармация 

Технология лекарств

Часть вторая. Технология лекарств аптечного приготовления.

Глава XVII. Суппозитории (Suppositoria)


 

Меню разделов:
Аквариумистика
Биология
Материаловедение
Менеджмент
Радиоэлектроника
Фармация
 

 

 

 

Технология суппозиториев

 

Суппозитории в условиях аптеки готовят путем выкатывания (ручным способом), выливания в формы или прессованием в специальном прессе.

 

Метод выкатывания.

При получении суппозиториев методом выкатывания различают четыре основные операции: 1) приготовление суппозиторной массы; 2) выделку бруска; 3) дозирование; 4) формирование суппозиториев. Метод может быть успешно применен лишь в тех случаях, когда суппозиторная масса обладает пластичностью;

 

№ 128. Rp.: Extr. Opii 0,015

Ichtyoli 0,1

Ol. Cacao q. s. ut f. suppositorium

D. t. d. N. 4

S. По 1 суппозиторию на ночь

 

Поскольку в рецепте выписано вещество списка А — экстракт опия сухой, перед приготовлением массы проверяют его дозировку.

 

Приготовление суппозиторной массы.

На листе бумаги (бумажной капсуле), тарированном на 50-граммовых ручных весах такой же бумажной капсулой, помещаемой на противоположную чашку весов, взвешивают масло в виде стружки. ГФХ предписывает, что если врачом масса не указана, то суппозитории изготовляют массой 3 г. Следовательно, общая масса суппозиториев будет равна 12 г, а масла какао следует отвесить 11,54 г (общая масса суппозиториев за вычетом количеств лекарственных веществ). На поверхности взвешенной стружки при помощи шпателя делают небольшую лунку и осторожно, чтобы не испачкать весы, взвешивают в ней 0,4 г. ихтиола.

В чистую ступку помещают 0,05 г экстракта опия сухого и тщательно растирают с несколькими каплями спирто-водно-глицериновой смеси (1+6+3). К полученной жидкости, используя пестик и скребок, постепенно примешивают масло какао с ихтиолом, причем так, чтобы ихтиол соприкоснулся со ступкой в последнюю очередь.

Крепко взяв пестик в правую руку, чтобы конец его ручки упирался в ладонь, а выпрямленные указательный и большой пальцы были вытянуты вдоль ручки, смесь подвергают тщательному и постепенно усиливающемуся уминанию и размешиванию. Ступку при этом надо прочно удерживать на месте левой рукой и время от времени поворачивать вокруг оси в зависимости от местонахождения массы. Уминание продолжают до тех пор, пока масса не станет совершенно однообразной и не соберется на головке пестика, полностью отстав от стенок ступки. В случае, если масса недостаточно пластична, добавляют небольшое количество безводного ланолина (0,1—0,3 г), который играет роль связывающего вещества. В жаркое время года обычно не требуется добавления ланолина к массам, содержащим вязкие жидкости (ихтиол, нафталанская нефть, густые экстракты и т. п.). В остальных случаях добавление ланолина весьма желательно.

 

Выделка бруска.

Полученную массу снимают с пестика на кусок парафинированной бумаги или целлофана и путем кратковременного сжатия в руке (сквозь бумагу) превращают в достаточно шарообразный комок. Последний переносят на стекло, обернутое бумагой, и при помощи пилюльной дощечки (также обернутой бумагой) путем выкатывания или постукивания превращают в ровный сплошной цилиндрический или (лучше) четырехгранный брусок.

Во время выделки бруска массу необходимо придерживать и поворачивать. Это следует делать только с помощью парафинированной бумаги: прикасаться пальцами к массе недопустимо. Следует также внимательно следить за тем, чтобы внутри приготовляемого бруска не образовалось пустот. Если это случилось, то полость уничтожают путем постукивания по бруску дощечкой, одновременно поворачивая его.

Длину бруска устанавливают по пилюльному ножу, на котором имеется определенное число делений, обычно равное удвоенному числу суппозиториев. Таким образом, отсчитав восемь желобков, отмечают требуемую длину, поместив в девятый желобок небольшой кусочек бумаги, скатанный в трубку. Готовый брусок должен точно укладываться в заданные размеры и иметь по всей длине одинаковую толщину.

 

Дозирование.

Готовый брусок укладывают на отмеченный участок пилюльного ножа и слегка прижимают дощечкой. Точно по полученной разметке брусок разрезают на четыре равные части при помощи тонкого скальпеля или бритвы. Поверхность среза должна быть совершенно однообразной; мраморная структура указывает на недостаточность выделки массы. Плохо размешанная масса должна быть подвергнута вторичному размешиванию.

 

Формирование суппозиториев.

Порцию разделенной массы выкатывают в шарик при помощи тех же приспособлений, что и при выделке бруска. Во время этой операции дощечка, взятая правой рукой за середину должна располагаться параллельно плоскости стеклянной пластинки, обернутой бумагой, и совершать круговое движение. После того как масса примет форму шарика, несколько размягчившись при этом, дощечку слегка наклоняют и выкатывают из шарика правильный конус с неострой вершиной. Выкатывание суппозиториев требует навыка. Неудачно сделанный суппозиторий следует превратить в шарик и выкатать вновь.

Выкатывание шариков и палочек производят так же, как суппозиториев, с той лишь разницей, что их окончательная форма полностью соответствует названию.

 

Метод выливания.

Метод заключается в разливании расплавленной суппозиторной массы, находящейся на грани застывания, в специальные формы (рис. 30). Выливанием можно приготовить суппозитории, шарики и палочки практически на любой основе. Если входящие в состав суппозиториев вещества растворяются в основе, то процесс приготовления сводится к выливанию расплавленной смеси в формы с последующим охлаждением. Иначе обстоит дело, если вещества не смешиваются с основой и, будучи различного удельного веса, в жидкой среде могут разделиться, что повлечет за собой нарушение дозировки. Во избежание этого необходимо, чтобы: 1) консистенция расплавленной массы была достаточно густой (близкой к температуре застывания); 2) разливание производилось по возможности быстро, желательно с перемешиванием массы; 3) формы немедленно охлаждались (выливают массу также в предварительно охлажденные формы).

 

№ 129. Rp.: Zini oxydi 0,8

Butyroli q. s. ut f. suppositorium

D. t. d. N. 4

S. По 1 суппозиторию 3 раза в день

 

 

В данном случае цинка окись практически нерастворима в основе, поэтому ее вводят в суппозиторную массу по типу суспендирования в виде сухих мельчайших порошков. В качестве основы прописан искусственный сплав из 90% гидрогенизированного жира (саломас) и 10% парафина, называемый бутиролом.

Для определения количества основы необходимо знать объем формы. Обычно ее выражают косвенно — массой суппозиториев, отлитых в данной форме в виде чистой, без добавления других веществ, основы. При вычислении требуемого количества основы для получения суппозиториев методом выливания следует учитывать, что часть этого объема занимают лекарственные компоненты массы. Количество основы должно быть соответственно уменьшено.

На практике при расчете пользуются так называемым обратным коэффициентом замещения (1/Е). Последний обозначает количество жировой основы, эквивалентное по объему 1 г лекарственного вещества. В табл. 12 приведены значения 1/Е для некоторых лекарственных веществ по И. А. Муравьеву.

 

Таблица 12. Значения обратных коэффициентов замещения (1/Еж) для жировой основы с удельным весом 0,95 и некоторых лекарственных веществ

Лекарственное вещество 1/Еж Лекарственное вещество 1/Еж
Борная кислота 0,625 Резорцин 0,77
Висмута нитрат основной 0,21 Фенилсалицилат 0,72
Дерматол 0,4 Протаргол 0,72
Ксероформ 0,21 Фенол 0,91
Ихтиол 0,91 Хлоралгидрат 0,67
Квасцы 0,56 Танин 1,1
Морфина гидрохлорид 0,77 Цинка окись 0,21
Опий в порошке 0,72 Цинка сульфат 0,5

 

Обратный коэффициент замещения цинка окиси по жировой основе с удельным весом 0,95 равен 0,21. Это означает, что 0,21 г масла какао или близкого по удельному весу бутирола занимает объем, равный объему 1 г порошкообразной цинка окиси.

Чистой жировой основы для заполнения 4 гнезд формы для выливания суппозиториев, вмещающих по 3 г каждая, следовало бы взять 4х3 = 12 г. Однако в составе суппозиторной массы должно находиться 0,8х4 = 3,2 г цинка окиси. Это количество медикамента займет объем весом 3,2х0,21 = 0,672 г, следовательно бутирола необходимо взять 12—0,672 = 11,328 г, или округленно 11,33 г.

Бутирол в виде стружки помещают в фарфоровую чашку с носиком и расплавляют на водяной бане. К расплавленной полуостывшей массе в той же чашке примешивают с помощью небольшого пестика тонко измельченный порошок цинка окиси. Смесь помешивают до начала загустения, затем, слегка обогрев носик чашки на маленьком пламени, быстро разливают массу в охлажденные формы, наполняя их точно до краев. Наполненные формы охлаждают в холодильнике, после чего соскребают ножом застывшую массу, выступающую из форм, последние развинчивают и вынимают суппозитории путем нажима на их основания по направлению к вершине.

 

 

При выливании шариков и палочек используют соответствующие формы (рис. 31). Технология та же, что и при выливании суппозиториев.

 

Метод прессования.

В аптечной практике этот метод используют для получения цилиндрических суппозиториев (в форме снарядов и палочек). Их приготовляют с помощью специального пресса (рис. 32), состоящего из массивного медного цилиндра (1), поршня (2), двигающегося при помощи винта (3), матрицы (4) на три формы-суппозитория и упора (5).

 

 

Суппозиторную массу помещают в цилиндр и поршнем через каналы под давлением подают в полости матрицы. После их заполнения (что узнают по резко затрудненному вращению винта поршня отвинчивают упор и спрессованные суппозитории (6) выталкивают из пресса. Все расчеты по нахождению требуемого количества основы при получении суппозиториев указанным методом производят точно так же, как и при методе выливания.

 

Определение времени полной деформации.

Для суппозиториев, изготовленных на основах, не растворяющихся в секретах слизистых оболочек (в основном на жировых основах), определяют время полной деформации. Это фармакопейный метод оценки качества суппозиториев, позволяющий косвенно установить время, с которого начинается терапевтическое действие заключенного в суппозиторную массу лекарственного вещества.

 

 

Определение времени полной деформации суппозиториев производят в стеклянном приборе (рис. 33), состоящем из открытой с обоих концов трубки (4) с капиллярным переходом и стержня (2) с цилиндрическим утолщением на конце. Перед началом опыта трубку с короткого конца закрывают пробкой (8) и наполняют водой при 37°С. В длинный конец опускают стержень (массой 30 г) утолщением вниз и весь прибор помещают в сосуд (9) с циркулирующей при 37°С водой. Через 3—5 мин под стержень помещают суппозиторий (3) острым концом вниз и тотчас включают секундомер. Время в минутах, в течение которого стержень опустится до такого положения, когда риска (1), нанесенная на нем, совпадает с уровнем трубки, принимают за время деформации, которое должно находиться в пределах 3—15 мин. Перед проведением опыта суппозиторий в течение 15 мин выдерживают на льду.

 

Ссылки по теме:

Суппозитории (Suppositoria)

Технология суппозиториев

Ректальные капсулы

Отпуск и хранение суппозиториев

 

По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.

 

Предыдущая страница Следующая страница

 


© Сайт защищён авторскими правами.

E-mail: portal.inform@gmail.com

 

Рейтинг@Mail.ru