Информационно-познавательный сайт     Фармация 

Технология лекарств

Часть третья. Технология лекарств заводского производства.

Глава XXVII. Лекарственные формы продлённого действия


 

Меню разделов:
Аквариумистика
Биология
Вирусология
Материаловедение
Менеджмент
Радиоэлектроника
Фармация
Физика
 

 

 

 

Пролонгирование химическими способами

 

Получение лекарственных форм продленного действия химическими методами основано на увеличении молекулы лекарственного вещества путем связывания с ионообменными смолами или образования труднорастворимых комплексов (например, с танином).

Лекарственные вещества основного характера присоединяют (связывают) к катионитам с сульфогруппами — О—SO2 (создающимися при контакте с жидкостью рН 2,0) или с карбоксиловыми группами (рН 5,0—6,0). Последние отдают катионы в желудочном соке очень быстро, в то время как сульфокатиониты — значительно медленнее. Процесс ионного обмена в желудочно-кишечном тракте продолжается значительное время, а скорость освобождения лекарственного вещества на всем протяжении желудочно-кишечного тракта остается приблизительно одинаковой и в случае присоединения лекарственного вещества к сильным ионитам (например, сульфоионитам) зависит от ионной силы пищеварительных соков и почти не зависит от рН. Освобождение лекарственного вещества замедляется в результате свободной диффузии молекул этого вещества сквозь сеть полимерных цепей, образующих ионит. При этом скорость освобождения изменяется в зависимости от размера частиц ионита, а также от количества разветвлений полимерных цепочек.

Вещества кислого характера, например производные барбитуровой кислоты, с целью пролонгирования присоединяют к: анионитам. Однако в желудочно-кишечном тракте такие вещества освобождаются не более чем на 80 %.

Иониты с адсорбированными на них лекарственными веществами выпускаются в форме твердых желатиновых капсул с крышечками или в форме таблеток. Препаратами указанного типа являются таблетки «йонекситен», содержащие лекарственные вещества, связанные с катионитами (алкалоиды, эфедрин, атропин, гиосциамин, гиосцин, резерпин) или с аннонитами (барбитураты).

Лекарственные вещества, содержащие свободные аминогруппы, для продления их терапевтического действия связывают с танином. Аминотаниновый комплекс образуется в результате реакции спиртового раствора лекарственного вещества с избытком танина. Затем комплекс осаждают водой с йодом и подвергают вакуумной сушке. Комплекс нерастворим, но в присутствии электролитов или при понижении рН способен постепенно освобождать лекарственное вещество. Выпускается в виде таблеток.

Образование комплексных соединений с лекарственными веществами может быть осуществлено при помощи полигалактуроновых кислот (полигалактуроновый хинидин), карбоксиметилцеллюлозы (дигитоксин) или декстрана.

 

Ссылки по теме:

Лекарственные формы продлённого действия

Инъекционные лекарства

Лекарственные формы для перорального применения

Препараты повторного действия

Препараты поддерживающего действия

Пролонгирование химическими способами

 

По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.

 

Предыдущая страница Следующая страница

 


© Сайт защищён авторскими правами.

E-mail: portal.inform@gmail.com

 

Рейтинг@Mail.ru