Информационно-познавательный сайт     Фармация 

Технология лекарств

Часть третья. Технология лекарств заводского производства.

Глава XXVII. Лекарственные формы продлённого действия


 

Меню разделов:
Аквариумистика
Биология
Вирусология
История
Материаловедение
Менеджмент
Радиоэлектроника
Фармация
Физика
 

 

 

 

Пролонгирование химическими способами

 

Получение лекарственных форм продленного действия химическими методами основано на увеличении молекулы лекарственного вещества путем связывания с ионообменными смолами или образования труднорастворимых комплексов (например, с танином).

Лекарственные вещества основного характера присоединяют (связывают) к катионитам с сульфогруппами — О—SO2 (создающимися при контакте с жидкостью рН 2,0) или с карбоксиловыми группами (рН 5,0—6,0). Последние отдают катионы в желудочном соке очень быстро, в то время как сульфокатиониты — значительно медленнее. Процесс ионного обмена в желудочно-кишечном тракте продолжается значительное время, а скорость освобождения лекарственного вещества на всем протяжении желудочно-кишечного тракта остается приблизительно одинаковой и в случае присоединения лекарственного вещества к сильным ионитам (например, сульфоионитам) зависит от ионной силы пищеварительных соков и почти не зависит от рН. Освобождение лекарственного вещества замедляется в результате свободной диффузии молекул этого вещества сквозь сеть полимерных цепей, образующих ионит. При этом скорость освобождения изменяется в зависимости от размера частиц ионита, а также от количества разветвлений полимерных цепочек.

Вещества кислого характера, например производные барбитуровой кислоты, с целью пролонгирования присоединяют к: анионитам. Однако в желудочно-кишечном тракте такие вещества освобождаются не более чем на 80 %.

Иониты с адсорбированными на них лекарственными веществами выпускаются в форме твердых желатиновых капсул с крышечками или в форме таблеток. Препаратами указанного типа являются таблетки «йонекситен», содержащие лекарственные вещества, связанные с катионитами (алкалоиды, эфедрин, атропин, гиосциамин, гиосцин, резерпин) или с аннонитами (барбитураты).

Лекарственные вещества, содержащие свободные аминогруппы, для продления их терапевтического действия связывают с танином. Аминотаниновый комплекс образуется в результате реакции спиртового раствора лекарственного вещества с избытком танина. Затем комплекс осаждают водой с йодом и подвергают вакуумной сушке. Комплекс нерастворим, но в присутствии электролитов или при понижении рН способен постепенно освобождать лекарственное вещество. Выпускается в виде таблеток.

Образование комплексных соединений с лекарственными веществами может быть осуществлено при помощи полигалактуроновых кислот (полигалактуроновый хинидин), карбоксиметилцеллюлозы (дигитоксин) или декстрана.

 

Ссылки по теме:

Лекарственные формы продлённого действия

Инъекционные лекарства

Лекарственные формы для перорального применения

Препараты повторного действия

Препараты поддерживающего действия

Пролонгирование химическими способами

 

По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.

 

Предыдущая страница Следующая страница

 


Фокин Иван.

Презентация программно-технического устройства для управления работы оборудования.

Подробнее тут...

 

© Сайт защищён авторскими правами.

E-mail: portal.inform@gmail.com

 

Рейтинг@Mail.ru