Информационно-познавательный сайт     Фармация 

Технология лекарств

Часть третья. Технология лекарств заводского производства.

Глава XXX. Фитопрепараты


 

Меню разделов:
Аквариумистика
Биология
Вирусология
Материаловедение
Менеджмент
Радиоэлектроника
Фармация
Физика
 

 

 

 

Экстракты (extracta)

 

Экстракты — это концентрированные вытяжки из растительного сырья, очищенные от балластных веществ.

Как и настойки, экстракты составляют значительную группу лекарств, получаемых экстрагированием растительных материалов. В Фармакопее I (1866) насчитывалось 55 наименований экстрактов всех типов, в Фармакопее IV (1910) — 31, в ГФVIII (1925) 32. Существенному пересмотру номенклатура экстрактов подверглась при составлении ГФVIII (1946), в которой группа экстрактов в количественном отношении увеличилась до 37 наименований. Такое увеличение произошло в результате исключения из номенклатуры 7 экстрактов, вырабатываемых из импортного сырья, и включения 12 новых, сырьем для которых явились лекарственные растения, произрастающие в нашей стране. По ГФIХ (1961) официнальными являлись 26, по ГФХ (1968) — 13 препаратов. В ГФХ им посвящена общая статья № 253. Экстракты, не включенные в фармакопею, нормируются ГФIХ и МРТУ.

По консистенции различают экстракты жидкие (Extracta fluida), экстракты густые (Extracta spissa) и экстракты сухие (Extracta sicca).

 

Жидкие экстракты

Характерной особенностью жидких экстрактов является то что независимо от состава исходного сырья их готовят всоотношении 1:1, т. е. из 1 части сырья по массе получают 1 объемную часть жидкого экстракта.

В качестве экстрагена при получении жидких экстрактов применяется только этиловый спирт различной концентрации, чаще всего 70%. В отличие от настоек, которые являются разбавленными вытяжками, жидкие экстракты представляют собой высококонцентрированные извлечения, так как способы их получения специально подбирают таким образом, чтобы по возможности полнее (практически нацело) извлечь действующие вещества из сырья.

Спиртовые экстракты как извлечения являются дальнейшим развитием настоек; их появление связано с именем Парацельса.

 

Способы получения жидких экстрактов.

При производстве жидких экстрактов применяются способы перколяции, реперколяции и противоточной экстракции.

Перколяция. Сущность перколяции при получении жидких экстрактов та же, что и при получении настоек. Принципиальным отличием является тот факт, что если настойки при перколяции получают до требуемого объема, то перколяцию при получении экстрактов осуществляют до полного истощения сырья. С этой целью количество используемого для получения экстракта экстрагента увеличивают в 7—9 раз по отношению к количеству экстрагируемого сырья. При проведении процесса перколяции вначале собирают 85 объемных частей вытяжки из каждых 100 частей по массе растительного материала. Последующие извлечения собирают в другой приемник до полного израсходования всего экстрагента и истощения материала. Эту вторую вытяжку выпаривают в вакуум-выпарном аппарате (при температуре 50—60 °С) до 15 объемных частей, после чего она приобретает густую консистенцию, и объединяют ее с первыми 85 частями вытяжки, не подвергшейся тепловому воздействию. Если необходимо, к полученному таким образом суммарному извлечению добавляют чистый экстрагент, так, чтобы получилось 100 объемных частей жидкого экстракта.

До выхода ГФVIII перколяция являлась единственным официнальным способом получения жидких экстрактов. В настоящее время она применяется редко.

Реперколяция. Предложенный в 1866 г. американцем Скиббом метод реперколяции претерпел за годы своего применения множество изменений и не раз подвергался различным усовершенствованиям. Сущность метода заключается в том, что исходное сырье делят на несколько частей и каждую последующую часть экстрагируют вытяжкой, полученной из предыдущей части. В итоге может быть довольно быстро получен концентрированный продукт, отвечающий соотношению 1:1, без упаривания или почти без упаривания (в зависимости от разновидности метода) вытяжки.

При осуществлении метода реперколяции наиболее концентрированная вытяжка всегда поступает на наименее истощенное сырье, поэтому к концу процесса она насыщается действующими веществами в высокой степени. Особенностями этого метода являются непрерывность и достаточно высокая производительность процесса, причем при наличии, например V перколяторов в батарее, готовую вытяжку получают на 6-й день после начала работы из последнего перколятора, а следующую порцию готового продукта получают в течение каждого последующего дня из перколятора, который в этот день является хвостовым. Необходимо подчеркнуть, что метод Чулкова является рентабельным лишь на достаточно крупных предприятиях в условиях непрерывного процесса. При необходимости получить небольшие партии жидких экстрактов более выгоден обычный перколяционный метод с выпариванием вторичной вытяжки.

Противоточная экстракция. Представляет собой интенсифицированный метод экстракции, заключающийся во взаимном перемещении сырья и экстрагента навстречу друг другу. Такое перемещение осуществляется с помощью ленточных, шнековых и других механизмов, в которых наряду с перемещением сырья происходит также его перемешивание. Аппаратура для противоточного экстрагирования являются более сложной, чем обычные перколяторы, но в то же время она и более совершенна. Так, в частности, дисковый диффузор, разработанный А. Г. Натрадзе и М. Д. Рязановой и пружинно-лопастной экстрактор конструкции Г. А. Моциевского и П. Т. Родионова позволяют не только осуществлять непрерывную работу, но и механизировать процессы загрузки и выгрузки.

 

Очистка вытяжек.

Вытяжки, полученные указанными выше методами, насыщены не только действующими, но и значительными количествами балластных веществ, извлеченных из растительного сырья. С целью освобождения от них жидкие экстракты независимо от способа получения отстаивают в течение нескольких дней при температуре не выше 8°С (лучше в присутствии адсорбентов), после чего подвергают фильтрованию через фильтры-прессы или центрифугированию. Отстаивание при пониженной температуре и добавление адсорбентов преследуют цель максимальной очистки экстракта от балластных веществ. После такой операции жидкие экстракты становятся более устойчивыми к колебаниям температуры во время их транспортировки и хранения.

 

 

Густые экстракты

Густые экстракты представляют собой вязкие, обычно не выливающиеся из сосуда массы с содержанием влаги не более 25%. Их весьма густая консистенция обусловлена тем, что большая часть экстрагента из густого экстракта удаляется с помощью вакуумной выпарки. Таким образом, густой экстракт — это не только высококонцентрированная, но и сгущенная вытяжка.

В силу своей высокой вязкости они являются прекрасными связывающими веществами при производстве пилюль (по Фармакопее США 1965 г. они так и называются — пилюльные экстракты).

Густые экстракты обладают следующей особенностью: в сухом воздухе подсыхают и превращаются в твердые массы, во влажном — отсыревают и плесневеют. По этой причине их следует сохранять в герметической упаковке. Густая консистенция экстрактов требует определенных приемов отвешивания при их использовании для приготовления лекарств.

В качестве экстрагента при получении густых экстрактов применяют горячую или холодную воду (последнюю обычно с добавлением хлороформа, раствора аммиака), этиловый спирт разной концентрации, эфир.

С помощью воды обычно извлекают горькие (трифоль и др.) горько-ароматические (полынь, одуванчик) и сладкие (солодка) вещества. Этиловый эфир применяют для получения официнального препарата — экстракта мужского папоротника густого (ГФХ, статья № 257). Большинство экстрактов получают при помощи спирта концентрации от 20 до 70%.

 

Способы получения.

Производство густых экстрактов состоит из трех основных стадий: 1) получения вытяжки, 2) очистки вытяжки от балластных веществ, 3) выпаривания (сгущения) вытяжки.

Получение вытяжки при использовании в качестве экстрагента воды осуществляется в основном методом бисмацерации (двойного настаивания), заключающимся в настаивании сырья сначала с первой порцией экстрагента, составляющей 5/8 его общего объема, вливании первой вытяжки и последующем настаивании с оставшимся количеством экстрагента, после чего обе вытяжки объединяют. Очень редко водные густые экстракты получают перколяцией (полынь).

Спиртовые вытяжки, как и в случае жидких экстрактов, получают методами перколяции, реперколяции и противоточного экстрагирования.

Густой экстракт мужского папоротника с помощью эфира получают циркуляционным методом извлечения в аппарате Сокслета.

 

Очистка.

Очистку водных вытяжек, содержащих значительное количество балластных веществ, осуществляют кипячением в присутствии адсорбентов (талька, каолина, бентонитов, порошка целлюлозы), поглощающих смолы, пигменты, слизи, белки и другие вещества, коагулирующие в результате кипячения. Широко практикуется спиртоочистка водных вытяжек. Она заключается в упаривании вытяжки под вакуумом до приблизительно 1/3 объема с добавлением 96% спирта в количестве 2 частей по отношению к упаренной вытяжке. Все тщательно перемешивают и оставляют на несколько дней при температуре не выше 8 °С, при этом спирт хорошо осаждает многие балластные вещества. Образовавшийся осадок отделяют фильтрованием или центрифугированием, а спирт отгоняют.

Спиртовые вытяжки очищают отстаиванием при пониженной температуре, эфирные экстракты очистке не подлежат.

Очищенные вытяжки подвергают выпариванию (сгущению) в вакуум-выпарных установках при температуре 50—60 °С до надлежащей густоты. Если сгущают вытяжку спиртовую или прошедшую спиртоочистку, то сначала отгоняют спирт, не включая вакуума, и лишь после отгона его основного количества включают вакуумный насос.

 

Сухие экстракты

Сухие экстракты — это высушенные извлечения из лекарственного растительного сырья, представляющие собой порошки или легкие губчатые массы, без труда превращаемые в порошок. Содержание влаги в сухих экстрактах не более 5%.

Получение и очистка вытяжек для последующего изготовления сухих экстрактов не отличаются от таковых при производстве густых экстрактов. Дополнительной стадией при получении сухих экстрактов является высушивание сгущенной вытяжки в вакуум-вальцовой сушилке или сушка несгущенной вытяжки в распылительной сушилке.

Сухие экстракты выпускаются как в чистом виде (сухие экстракты крушины, бессмертника, сабура, ревеня, солодкового корня, синюхи), так и в смеси с разбавителями — молочным сахаром, глюкозой, магния карбонатом основным и др. (сухие экстракты красавки, чилибухи, рвотного корня). Последние добавляют для того, чтобы содержание в экстракте действующих веществ находилось в строго определенных пределах.

Сухие экстракты являются наиболее рациональным типом экстрактов. Количество их непрерывно растет, несмотря на относительную сложность производства.

 

Экстракты для получения настоев и отваров (экстракты-концентраты)

Под концентратами понимается особая группа экстрактов, основное назначение которых заключается в том, чтобы служить исходными материалами для приготовления аптечных извлечений — настоев и отваров.

Как уже отмечалось, благодаря им трудоемкие операции по получению настоев и отваров в аптеке, занимающие с остыванием и процеживанием до 2 ч, превращаются в быстрое и простое растворение соответствующего концентрата в воде.

Экстракты для приготовления настоев и отваров — это спиртовые жидкие или сухие извлечения. В принципе они ничем не отличаются от обычных жидких или сухих экстрактов, за исключением соотношений, в которых они готовятся, и концентрации применяемого в качестве экстрагента спирта.

Экстракты-концентраты готовят, как правило, в соотношении 1:1 или 1:2, а в отдельных случаях — 1:5 или 1:10, жидкие концентраты — в соотношении 1:2. На этом основании при приготовлении из них настоев или отваров вместо прописанного по рецепту количества лекарственного сырья берут двойное (по объему) количество концентрата, которое разбавляют соответствующим количеством воды. Сухие концентраты готовят, как правило, в соотношении 1:1. При изготовлении настоев и отваров из сухих концентратов вместо прописанного количества сырья берут равное (по массе) количество концентрата и растворяют его в соответствующем объеме воды.

В качестве экстрагента при получении экстрактов для приготовления настоев и отваров используют растворы спирта низких концентраций (20—30%), чтобы по составу экстрагируемых веществ приблизить эти извлечения к аптечным водным извлечениям.

При стандартизации сухие концентраты разбавляют водорастворимыми, но не гигроскопичными веществами, чтобы они быстро и без осадка растворились в воде.

 

Ссылки по теме:

Фитопрепараты

Препараты из свежих растений

Соки свежих растений

Извлечения из свежих растений

Препараты из высушенного растительного сырья

Настойки (tincturae)

Экстракты (extracta)

Стандартизация и хранение экстрактов

Препараты биогенных стимуляторов

 

По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.

 

Предыдущая страница Следующая страница

 


© Сайт защищён авторскими правами.

E-mail: portal.inform@gmail.com

 

Рейтинг@Mail.ru