Информационно-познавательный сайт     Фармация 

Технология лекарств

Часть третья. Технология лекарств заводского производства.

Глава XXX. Фитопрепараты


 

Меню разделов:
Аквариумистика
Биология
Материаловедение
Менеджмент
Радиоэлектроника
Фармация
 

 

 

 

Стандартизация и хранение экстрактов

 

Основным признаком доброкачественности экстрактов в соответствии с требованиями ГФХ является надлежащее содержание в них действующих веществ. Последние определяют химическими или в редких случаях биологическими методами.

Помимо обязательного определения количества действующих веществ, экстракты также анализируют по следующим показателям. В жидких экстрактах определяют содержание спирта или его плотность (в случаях, когда спирт неопределяем), сухой остаток и тяжелые металлы, в сухих и густых экстрактах — содержание влаги и тяжелые металлы.

С целью разбавления применяют для жирных экстрактов соответствующий экстрагенат, для густых — декстрин, свекловичный сахар или патоку, близкую по содержанию влаги к консистенции густых экстрактов, для сухих — молочный сахар, декстрин и другие вещества.

Хранят экстракты в хорошо укупоренных сосудах в защищенном от света месте, жидкие и густые экстракты — при температуре 12—15 °С. Сухие экстракты хранят в герметически закрытых сосудах. Гигроскопические густые экстракты хранят в герметически закрытых широкогорлых банках вместимостью 30, 50 и 100 г.

Осадки, выпадающие с течением времени в жидких экстрактах, отфильтровывают, и, если после проверки качества экстракты соответствуют установленным требованиям, их считают годными к применению.

 

Масляные экстракты (медицинские масла)

К группе экстракционных фитопрепаратов могут быть отнесены также масляные экстракты (Extracta oleosa), или медицинские масла (Olea medicata), представляющие собой извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные с помощью масла как экстрагента.

Масляные экстракты довольно широко встречались в номенклатуре лекарств прошлых веков. Их получали из алкалоидоносных (белена, дурман, красавка, болиголов), эфиромасличных (донник, ромашка аптечная, тополевые почки, полынь) и других растений путем настаивания мелко изрезанного сырья на оливковом или кунжутном масле, нагретом до 60—70 °С. Предварительно (за 1—2 сут) сырье замачивали спиртом или смешивали с раствором аммиака.

Эта технология сохранилась и в настоящее время. Для экстракции лекарственного сырья применяют растительные масла: подсолнечное, соевое, арахисовое. Полученную масляную вытяжку охлаждают, сливают в отстойник, одновременно процеживая через марлю, а остаток пропитанного маслом сырья отжимают под прессом, лучше всего гидравлическим. Отжатую вытяжку сливают в тот же отстойник. После отстаивания в течение 48 ч экстракт фильтруют через ткань или двойной слой марли в стеклянные баллоны.

Масляные экстракты можно получать и перколяционным методом, используя в качестве экстрагента 70% спирт, содержащий 1% раствор аммиака. Спиртовое извлечение фильтруют, смешивают с равным количеством подсолнечного масла, отгоняют спирт под вакуумом, разбавляют полученный концентрат подсолнечным маслом до требуемой концентрации, отстаивают и фильтруют.

Номенклатура масляных экстрактов невелика и включает следующие наименования:

1) масляный экстракт белены (Extractum Hyoscyami oleosum s. Oleum Hyoscyami);

2) масляный экстракт дурмана (Extractum Stramonii oleosum s. Oleum Stramonii);

3) масляный экстракт зверобоя (Extractum Hyperici oleosum s. Oleum Hyperici);

4) масляный экстракт сушеницы (Extractum Gnaphalii oleosum s. Oleum Gnaphalii);

5) каротолин (Carotolinum) — масляный экстракт шиповника.

Масляные экстракты белены и дурмана применяют в форме линиментов как болеутоляющие средства при невралгических и ревматических болях. Масляный экстракт зверобоя используют при изготовлении мазей, применяемых при перевязке ран или для втираний. Масло сушеницы и каротолин применяют путем накладывания на пораженные участки салфеток, пропитанных указанными маслами.

Масляные экстракты выпускают во флаконах вместимостью 50, 100 и 250 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

 

Максимально очищенные фитопрепараты

Максимально очищенные фитопрепараты — это группа экстракционных лекарств из растительного сырья, содержащих комплекс действующих веществ в их нативном (природном) состоянии, максимально освобожденных от балластных веществ.

Их появление в конце XIX века в Германии (первым препаратом этой группы, получившим признание терапевтов, был дигапурат, предложенный Готлибом), а затем во Франции было обусловлено широко распространенной в то время тенденцией перейти от обычных экстракционных лекарств к индивидуализированным действующим веществам лекарственных растений. Особенно горячими поборниками этого направления были проф. Бухгейм и его школа в Германии, достигшие в то время значительных успехов в области изыскания чистых индивидуальных действующих веществ из растительного сырья. Однако вскоре клиническая практика показала, что чистые вещества далеко не равноценны экстракционным лекарствам и в ряде случаев не могут их заменить. Диапазон терапевтического действия чистых действующих веществ оказался более узким, чем экстракционных фитопрепаратов (называвшихся в то время галеновыми), а токсичность — более высокой.

Таким образом, выделение максимально очищенных фитопрепаратов по сути явилось новым направлением в технологии лекарств, целью которого, с одной стороны, являлось выделение не индивидуальных, а комплекса действующих веществ, с другой — их максимальная очистка от сопутствующих и балластных веществ.

В дореволюционной России не существовало производства максимально очищенных (или новогаленовых, как их называли в то время) препаратов. Страна потребляла лишь импортные лекарства этой группы. Отечественное производство максимально очищенных препаратов было налажено лишь после Великой Октябрьской социалистической революции. Его основоположником был проф. О. А. Степун (ВНИХФИ), предложивший в 1923 г. рецептуру получения первого советского максимально очищенного препарата — адонилена.

Технология максимально очищенных препаратов сложнее технологии других фитопрепаратов, поскольку из полученных вытяжек необходимо удалить балластные вещества, не затронув при этом терапевтически ценных компонентов. Для удаления балластных веществ наряду с методами, характерными для очистки других фитопрепаратов (спиртоочистка, денатурация), применяются своеобразные, типичные только для производства максимально очищенных препаратов методы. К ним относятся: 1) фракционированное осаждение, достигаемое сменой растворителя, высаливанием, осаждением балластных веществ солями тяжелых металлов; 2) жидкостная экстракция, в основе которой лежит переход вещества из одной жидкости в другую, не смешивающуюся с первой; 3) сорбция — поглощение вещества на поверхности какого-либо сорбента.

Для получения вытяжки из лекарственного растительного сырья в технологии максимально очищенных препаратов наиболее широко применяются методы противоточной и циркуляционной экстракции, которые позволяют с наименьшей затратой времени и растворителей получить достаточно концентрированные вытяжки без использования дополнительных технологических стадий (в частности, сгущения упариванием под вакуумом). Находит применение быстро выполнимый и эффективный метод ультразвуковой экстракции, основанный на обработке залитого экстрагентом сырья с помощью ультразвука.

Экстрагены при производстве максимально очищенных препаратов также являются специфическими. Их основное назначение — избирательно извлечь комплекс действующих веществ, не извлекая при этом балластные вещества, или, наоборот, извлечь только последние, чтобы после их удаления из сырья можно было получить необходимые действующие вещества. В связи с этим процесс экстракции осуществляется не одним, а несколькими растворителями на отдельных стадиях технологического процесса или смесью растворителей, например, таких, как хлороформ и спирт (экстрагент, предложенный Ф. Д. Зильберг для извлечения гликозидов сердечной группы).

Максимально очищенные препараты выпускаются биологически или химически стандартизованными, т. е. с содержанием определенного количества единиц действия или действующих веществ в 1 г или 1 мл, в виде разнообразных лекарственных форм: растворов, применяемых внутрь в виде капель, таблеток, инъекций. Для повышения стабильности к максимально очищенным препаратам добавляют небольшие количества антимикробных средств (спирт, хлоратов, глицерин).

Растворы для приема внутрь отпускают в склянках из оранжевого стекла, плотно укупоренных, а препараты для инъекционного введения — в ампулах.

 

Номенклатура отдельных препаратов

Адонизид (Adonisidum). Официнальный (ГФХ) максимально очищенный препарат из травы горицвета весеннего, предложенный Ф. Д. Зильберг (ВНИХФИ). Извлечение осуществляют в аппарате Сокслета, в качестве экстрагента используют метиленхлорид. Ранее с этой целью принимали типовую смесь, состоявшую из 95 частей хлороформа и 5 частей 95% спирта. Для очистки вытяжки применяют смену экстрагентов и адсорбцию на окиси алюминия.

Адонизид представляет собой прозрачную слегка желтую жидкость своеобразного запаха и горького вкуса. В 1 мл содержится 23—27 ЛЕД. Применяют при недостаточности сердечной деятельности, кровообращении и при вегетативно-сосудистых неврозах.

Кордигит (Cordigitum). Официнальный (ГФХ) препарат, получаемый из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.). Вытяжку получают настаиванием с использованием в качестве экстрагента 2,5% водного раствора ацетата свинца. Из методов очистки применяют осаждение, жидкостную экстракцию дихлорэтаном в перфораторах с последующей сменой растворителя.

Кордигит — слегка желтоватый аморфный порошок, трудно растворимый в воде и легко растворимый в спирте. Содержит в 1 г 6000—8000 ЛЕД. Выпускается в форме таблеток по 0,0008 г. Как и другие препараты наперстянки применяется при всех степенях хронической сердечной недостаточности (декомпенсации) различного происхождения.

Коргликон (Corglyconum). Официнальный (ГФХ) препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша. Слегка желтоватый аморфный порошок, без запаха, горького вкуса, легко растворимый в спирте, трудно — в воде. Предложен ВНИХФИ. Применяется в виде раствора для инъекций, содержащего 0,6 мг коргликона в 1 мл.

Инъекционный раствор — прозрачная бесцветная жидкость горького вкуса с запахом хлорэтана. В 1 мл содержится 11 — 16 ЛЕД. Применяется при острой и хронической недостаточности кровообращения.

Эрготал (Ergotalum). Официнальный (ГФХ) препарат, представляющий собой смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Порошок светло-серого или серого цвета, слабого своеобразного запаха. Очень мало растворим в воде (лучше — в подкисленной). Выпускается в форме таблеток по 0,0005—0,001 г или 0,05% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. Применяется в акушерско-гинекологической практике.

 

Ссылки по теме:

Фитопрепараты

Препараты из свежих растений

Соки свежих растений

Извлечения из свежих растений

Препараты из высушенного растительного сырья

Настойки (tincturae)

Экстракты (extracta)

Стандартизация и хранение экстрактов

Препараты биогенных стимуляторов

 

По материалам И.С.Ажгихин. Технология лекарств.

 

Предыдущая страница Следующая страница

 


© Сайт защищён авторскими правами.

E-mail: portal.inform@gmail.com

 

Рейтинг@Mail.ru